REAKTIVÁTORY CHOLINESTERÁZ JAKO ANTIDOTA OTRAV

                                       Reaktivátory-vzorec oximu

Vlastník technologie
Fakultní nemocnice Hradec Králové
Fakulta vojenského zdravotnictví
Univerzita Hradec Králové

Vynálezci
prof. Ing. Kamil Kuča, Ph.D.
doc. PharmDr. Kamil Musílek, Ph.D.

Stav duševního vlastnictví
nepublikovaná data

Fáze vývoje technologie
In-vivo ověření

Kontakt
Mgr. Lucie Bartošová, Ph.D.
lucie.bartosova@fnhk.cz
+420 727 802 314

REAKTIVÁTORY CHOLINESTERÁZ JAKO ANTIDOTA OTRAV

Úvod

Reaktivátory acetylcholinesterasy (AChE) se užívají jako antidota otrav bojovými chemickými nervově paralytickými látkami (NPL) či organofosforovými (OP) pesticidy. Ačkoliv vývoj reaktivátorů započal v padesátých letech 20. století, v současnosti neexistuje žádný reaktivátor schopný reaktivovat AChE inhibovanou všemi NPL či OP pesticidy – tzv. širokospektrý reaktivátor. Proto je pro účinnou terapii otrav nezbytné znát v co nejkratší době jejího původce, aby mohlo být podáno specifické antidotum, což ale v praxi není reálné.

Popis vynálezu

Byla syntetizována a otestována strukturní řada nových reaktivátorů, jejichž struktura byla modifikována pro zvýšenou reaktivační účinnost. Reaktivační schopnost nových nukleofilů je vyšší ve srovnání se standardy (pralidoxim, obidoxim, methoxim).

Výhody

Výhodou těchto produktů, v porovnání s jinými potenciálními léčivy, je fakt, že není možné provádět II. a III. fáze klinického testování těchto léčiv – a tím je usnadněn a podstatně zkrácen schvalovací proces léčiva.

Potenciální využití

Úmyslné otravy organofosforovými pesticidy jsou problémem zejména v rozvojových zemích a jsou příčinou úmrtí asi 200 000 lidí ročně. Neúmyslná otrava zabije mnohem méně lidí, ale je problémem v místech, kde se používají vysoce toxické organofosforové pesticidy (WHO třída I toxicita). Dostupnost cílené lékařské péče je obtížná a ve více než 15% mají otravy fatální důsledky. Výroba a užití chemických zbraní a jejich užití jsou dnes striktně regulovány řadou mezinárodních úmluv, přesto nelze jejich zneužití zcela zabránit. Chemické zbraně jsou až překvapivě snadno dostupné, a přitom velmi účinné. Jedná se tedy o vysoce aktuální problematiku, jejíž výsledky se promítnou do zlepšení ochrany před účinkem těchto látek, které by mohly být zneužity teroristy, jak ukázaly teroristické útoky na japonské metro v Tokiu v roce 1995 a rok před tím v Matsumotu.

Ke stažení v pdf zde: technology summary – REAKTIVÁTORY cj

Komentáře jsou vypnuty.